Günlük yaşantımızda etkili olan kafein, metilksantin türevi bir alkaloiddir. Kafein kahve ağaçlarının ( Coffea arbica, Coffea caneford) tohumlarında, çay bitkilerinin ( Thea sinensis veya Camalia sinensis) yapraklarında, kakao ağaçlarının (Theobroma cacao) tohumlarında ve cola bitkisinin (Cola accuminata) kotiledon kısımlarında doğal olarak bulunur. Dolayısıyla kafeinin başlıca kaynakları kahve, çay, çikolata, kakao ve kolalı içeceklerdir.
Kafeinli içeceklerin kafein miktarı farklıdır. Genelde kafein en fazla kahvede ve sırasıyla çay, kakao ve sıcak çikolatada bulunur. Çaydaki kafein miktarı kahvedekinin ancak 1/2-1/5’i kadardır. Fakat çay ve kakao aynı zamanda metilksantin grubundaki bazı kimyasal bileşikleri (sırasıyla teofilin ve tebromin içerir. Kahve ve çaydaki kafein miktarına etki eden birçok faktör vardır. Bunların başlıcaları kahve çekirdeğinin ve çay yaprağının türü, yetiştirildiiği yer, kullanılan miktar, kaynatma ve demleme metodu ve süresidir. Kakao ve çikolatadaki kafein miktarı ise çok az değişiklik gösterir. Bir fincan kahve yaklaşık 85-100 mg, bir bardak çay 60 mg, kolalı içecekler ise 100-134 mg/lt kafein içerir.
Bazı farmakolojik işlevlerinden (örn., sinirsel iletimi rahatlatmasından ve/veya gerçekleştirmesinden) dolayı kafein birçok ilaç preparatında (örn., soğuk algınlığına karşı kullanılan ilaçlarda) bulunur. Ayrıca kafein uyarıcı (stimulant), ağrı kesici ve idrar söktürücü (diüretik) olarak da diğer madde(ler)le birlikte bazı ilaçların bileşiminde (kombinasyon halinde) yer alır. Yıllardır migren türü baş ağrılarının tedavisinde kullanılan kafein, günümüzde de geçerliliğini korumaktadır. Kafein, bu etkisini baş ağrısına sebep olabilen baştaki genişlemiş kan damarlarını daraltarak gösterir.
Kafein, tüketilen miktara bağlı olarak, merkezi sinir sistemini ve kasları uyarıcı, mide salgısını ve bazal metabolik hızı artırıcı ve diüretik (idrar atılımını kolaylaştıran ve fazlalaştıran) etki yapar. Ayrıca baştaki kan damarlarını daraltmakla birlikte diğer damarları genişletir. Kafein astımlı kişiler için etkili bir bronş genişleticidir.
Kafein ağız yoluyla alındıktan sonra 30 dakika içinde kan plazmasında en üst seviyeye ulaşır. Daha sonra kan yoluyla bütün vücut dokularına yayılır ve aynı zamanda süte de geçer. Kafeinin yarılanma süresi (vücuda alınan kafeinin yarısının vücuttan atılması için gereken zaman) yaş, cinsiyet, hormonal durum ve/veya sigara içmeye bağlı olarak bir saatten birkaç güne kadar değişir. Yeni doğan bebekler, doğumdan sonra ki birkaç güne kadar kafeini metabolize etmek için gerekli enzim(ler)e sahip değildir. Bu nedenle yeni doğan bebeklerde kafeinin yarılanma ömrü yaklaşık 3-4 gündür. Bu süre çocuklarda ve sigara içen yetişkinlerde 3 saatten daha az; sigara içmeyenlerde 5-7 saat; oral (ağız yoluyla) doğum kontrol hapı kullanan kadınlarda ise 13 saate kadar çıkar. Hamile kadınlarda, özellikle hamileliğin son 3 ayında kafeinin yarısının metabolizma edilmesi için 18-20 saat gereklidir. Fakat metabolik hız, doğumdan sonra iki ay içinde normale döner.
Kafein hem kısa bir sürede hem de fazla miktarda (600 mg/gün’den fazla, ki bu miktar yaklaşık 6-7 fincan kahveye eşdeğerdir) tüketilirse kişilerde kafeinizme (kahve nöbetleri, krizleri) sebep olabilir. Kafeinizmin başlıca belirtileri; huzursuzluk, endişe, uykusuzluk, sık sık uykudan uyanma, ishal, kalp çarpıntısıdır. Kafeinin zehirlenmeye sebep olabilmesi için oldukça fazla miktarda alınması gereklidir. İnsanlarda toplam oral doz yarım saatlik süre içinde 10 gram (bu miktar 80-100 fincan kahve, 200 teneke kutulu kolalı içeceklere eşdeğer) olarak belirlenmiştir.
Kafeinin etkisi aynı zamanda kişisel duyarlılığa da bağlıdır. Çok az kahve içen veya hiç içmeyen kişiler fazla miktarda kahve içenlere nazara kafeinin etkisine karşı daha duyarlıdır. Kişisel duyarlılığa ve tüketilen miktara bağlı olarak bazı durumlarda kafeinli içeceklerin peptik ülserlerin, kalp-damar hastalıklarının, kanserin, normal doğumların ve merkezi sinir sistemi bozukluklarının oluşumunda risk faktörü olabileceği de gözlenmiştir.
Son yıllarda çay ve kahveden çeşitli yöntemlerle kafein çıkarılarak (ekstrakte edilerek) kafeinsiz ürünler elde edilebilmektedir.
